阿奇霉素的独到之处

阿奇霉素是唯一的十五元环大环内酯类抗菌药物,由于其特殊的化学结构,使得其不但具有良好的抗菌活性(大环内酯类中对肺炎支原体作用最强),而且还具有半衰期长、在体内分布广泛、一日仅需一次给药的药代动力学特性。再加之应用前不需要像青霉素类进行皮试,并且较氟喹诺酮类、四环素类、氨基糖苷类安全,使得其在临床上对它的应用十分广泛,尤其是在儿童感染患者更为常用。今天我们来看看它有哪些独特之处吧!

独特的药代动力学特点

多项临床研究证实,阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗菌药物的5~10天疗效相当。究其原因,这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗菌药物后效应(PAE)密切相关。吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素,并转运至感染部位,在感染靶组织释放药物;从而产生了抗菌药物与吞噬细胞的协同杀菌作用,并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称「特洛伊木马现象」。

多数抗菌药物在常规用药时,因药物浓度高于抑菌浓度,不存在PAE效应;而阿奇霉素无论是在高于或低于MIC时,均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性,使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗菌药物,从而在有效保证抗菌疗效的同时,缩短抗菌药物暴露时间。

阿奇霉素的适应症

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

治疗特点

由于阿奇霉素独特的药代动力学特点,故其血药浓度较底,而组织浓度高。有实验证实,服用阿奇霉素3-5天后第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度;而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的MIC90数值,其代谢到第N天后浓度低于该菌的MIC90时,一般就在前一天开始服第二次药(如病情需要)。

譬如MP肺炎,服用10mg/(kg?d)3天,在第10天即停药7天后阿奇霉素血清浓度已在0.3-0.6μg/L;而MP对阿奇霉素的MIC90是0.02-0.40μg/L,因此在停药7天后应服第二次药。

而对肺炎链球菌,则停4天就须服第2次,停7天就太长,达不到需要的浓度,效果会差。为确保疗效,一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物。

支原体血症一般静滴红霉素的疗程1-2周,然后根据体温,有无并发症,以及咳嗽症状改善情况而决定停滴,并采用序贯治疗,首选药物阿奇霉素。如果是难治性MPP,可加用其它抗菌药物或激素。

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