关于栀子早在古代就有记载,本草纲目:“卮,酒器也。栀子象之,故名。”,司马相如赋云∶鲜支黄砾。注云∶鲜支即支子也。佛书称其花为卜,谢灵运谓之林兰,曾端伯呼为禅友。或曰∶卜金色,非栀子也。
栀子为茜草科植物栀子(GardeniajasminoidesEllis)的干燥成熟果实,具有很高的经济价值和药用价值,栀子其性寒、味苦,归心、肝、肺、胃、三焦经,具有护肝、利胆、降压、镇静、止血、消肿等作用。栀子中富含的栀子黄色素用途很广,可用于食品业,丝织业,医药业等多个行业,并且在酶的催化下还能转变成栀子蓝色素,扩大了栀子黄色素的经济价值。
此外栀子也具有很高的药用价值,其全株都可药用,栀子中含有多种化学成分,其主要有效成分为栀子苷、京尼平苷、去羟栀子苷、山栀苷、栀子素、熊果酸、绿原酸等,是临床常用的保肝利胆药,在中医临床常用于治疗黄疸型肝炎、扭挫伤、高血压、糖尿病等症。
今天我们要讲的是栀子的活性成分——京尼平苷。京尼平苷是一种环烯醚萜类化合物,具有抗炎、抗血栓、抵抗肝损伤等多种药理活性。此外有多项研究显示,京尼平苷对氧化应激引起的多种细胞损伤有保护作用,且此保护作用与PI3K-Akt信号通路的活化有关。氧化应激损伤是白癜风发病的一个重要环节。白癜风患者表皮中H2O2过量聚集,高浓度H2O2可氧化损伤核酸、蛋白质和脂质等,产生大量氧化产物,直接或间接引起黑素细胞突变或死亡。
目前尚无京尼平苷对黑素细胞氧化损伤作用方面的研究。为了探讨京尼平苷对黑素细胞的氧化损伤有无保护作用及其可能的机制,研究人员应用体外培养的人正常黑素细胞,以H2O2诱导氧化应激反应,观察京尼平苷对细胞生长状态及抗氧化酶系统的影响,并检测PI3K-Akt信号通路在其中的作用。以下分享研究过程及结论:
取健康青少年环切术后包皮,分离并培养表皮黑素细胞。取第2~3代黑素细胞,分为对照组(不做任何处理)、京尼平苷组(μmol/L京尼平苷处理)、LY组(5μmol/LLY处理)、H2O2组(μmol/LH2O2处理)、京尼平苷+H2O2组(μmol/L京尼平苷处理24h后,加入μmol/LH2O2作用4h)、京尼平苷+LY+H2O2组(μmol/L京尼平苷处理24h后,加入5μmol/LLY作用1h,然后用μmol/LH2O2作用4h)。作用完成后,用噻唑蓝(MTT)法检测黑素细胞增殖活性,Western印迹检测Akt、磷酸化Akt(p-Akt)、血红素加氧酶1(HO-1)、谷胱甘肽过氧化物酶1(GPx-1)蛋白的表达,生物化学方法检测超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性,流式细胞仪检测细胞内活性氧(ROS)含量。
结果显示,H2O2组细胞增殖率较对照组明显降低,p-Akt、HO-1、GPx-1蛋白表达水平亦均下降,SOD活性、CAT活性降低,而ROS含量显著升高。与H2O2组相比,京尼平苷+H2O2组黑素细胞增殖率上升,p-Akt、HO-1、GPx-1蛋白表达上调,SOD和CAT酶活性增高,而ROS含量减少;京尼平苷+LY+H2O2组黑素细胞增殖率较京尼平苷+H2O2组降低,p-Akt、HO-1、GPx-1蛋白表达下调,SOD活性和CAT活性减弱,而ROS含量增加。
以上结果可知,京尼平苷可通过PI3K-Akt途径促进黑素细胞HO-1和GPx-1表达,增强SOD和CAT活性,拮抗黑素细胞氧化应激损伤。
参考文献:
《京尼平苷通过PI3K-Akt途径拮抗黑素细胞氧化损伤》(鹿文静,赵煜,王克玉.京尼平苷通过PI3K?Akt途径拮抗黑素细胞氧化损伤[J].中华皮肤科杂志,,51(11):-.doi:10./cma.j.issn.-..11.)、
《中国栀子属植物资源及利用研究进展》
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