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栀子苷

栀子，中药名

是茜草科植物栀子的果实

栀子的果实属药食两用资源

护肝、利胆、降压、镇静、止血、消肿

治疗黄疸型肝炎、扭挫伤、高血压、糖尿病

其所含活性成分最高的环烯醚萜类物质：栀子苷

什么是栀子苷？

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结构式

栀子苷的性状

分子式：C17H24O10

颜色：白色类白色或浅黄色结晶

溶解性：易溶于水溶于乙醇不溶于石油醚

性状：环烯醚萜苷类化合物对α-萘酚呈正反应等

药理作用：缓泻镇痛利胆抗炎软组织损伤等

降糖功效

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《本草纲目》记载栀子具有通小便、解消渴、明目的功效,而“消渴”即为现代中医理论的糖尿病。

近年,动物实验证实了栀子苷作为栀子的主要有效成分,也具有良好的糖尿病防治作用,其机制与保护胰腺β细胞、激活过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)和胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体有关。

激活PPARγ受体作用

PPARγ主要在脂肪组织中表达,通过增加脂肪组织对游离脂肪酸的摄入和储存,使肌肉、肝脏和胰岛β细胞免受高浓度游离脂肪酸的影响。

颜静恩等发现栀子苷可激活增加过氧化物酶增殖体受体γ(PPARγ受体)的活性,从而增强了下游基因对胰岛素的响应程度,减轻胰岛β细胞补偿性分泌胰岛素的负荷,减缓胰岛β细胞的凋亡,从而阻止Ⅱ型糖尿病向I型多器官衰竭糖尿病的转变和发展。

胰高血糖样肽-1受体信号通路

胰高血糖素样肽-l(glucagon-likepeptidel,GLP-1)，主要生理作用包括葡萄糖依赖性的胰岛素分泌增加和胰高血糖素的释放受抑,从而发挥其良好的降糖作用。

栀子苷可以通过激活胰高血糖样肽-1受体信号通路促进胰岛素的分泌,从而降低血糖，并且可以改善脂代谢紊乱症状。有研究显示通过高通量筛选环烯醚萜类栀子苷是GLP-1受体激动剂,而且栀子苷具有与其类似的神经营养和神经保护功能。另有研究报道表明,胰高血糖素样肽1受体在栀子苷调节胰岛素分泌的INS-1细胞中发挥着关键作用。栀子苷激活GLP-1R,然后通过信号通路调节Ca2+浓度或改变能量代谢平衡即改变ATP比率,进一步调节ATP敏感K+通道活动。

脑缺血治疗

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/栀子苷治疗脑缺血的作用靶点/

目前，关于栀子苷治疗脑缺血的研究较多，其作用机制涉及上调神经营养因子、抗氧化反应、下调黏附因子、抗血小板聚集、抑制凋亡、抗炎作用、促进内皮细胞修复等方面。

栀子苷单用

栀子苷对脑缺血损伤神经元具有保护作用，其主要作用途径为促进星形胶质细胞等产生碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)。另有研究人员发现，栀子苷及不同栀子苷含量的栀子提取液对内皮细胞氧化应激损伤均有不同程度的保护作用，且随着栀子苷含量的增加，氧化应激保护作用有不同程度的增强，说明栀子苷与栀子在内皮细胞抗氧化应激发挥保护作用上存在一定的药效关联性。此外，栀子苷还能通过降低脑缺血再灌注后脑组织内的环氧化酶-2(COX-2)活力和5-脂氧合酶(5-LOX)活性产生一定的保护作用。降低缺血后脑组织内单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的含量可能也是栀子苷治疗脑缺血的作用机制之一。

栀子苷与其他药物联用

朱晓磊等研究发现，栀子苷除了对局灶性脑缺血模型大鼠脑组织中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的表达均有良好作用之外，与胆酸合用后，其还对黏附分子的表达有显著影响。

黄芩苷与栀子苷组合物可以通过改善炎症损伤来减轻脑缺血损伤，其作用机制与抑制小胶质细胞活化和5-LOX/半胱氨酰白三烯(CysLTs)/CysLT信号通路相关。另外，二者配伍后还可下调谷氨基酸受体GRIN2C基因的表达，从而抑制兴奋性氨基酸与兴奋性氨基酸受体的相互作用，减轻兴奋性氨基酸的毒性作用，最终达到发挥脑保护作用的目的。栀子苷与黄芩苷配伍还能够减轻脑缺血再灌注损伤模型脑水肿，作用机制可能与增加Na+-K+-三磷酸腺苷(ATP)酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性，降低脑组织无氧呼吸，减轻细胞毒性，降低P-糖蛋白(P-gp)含量、下调水通道蛋白(AQP)-4及胶质纤维酸性蛋白(GFAP)表达，改善血脑屏障(BBB)通透性，减轻脑水肿损伤有关。

抗炎作用

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/栀子苷对小鼠醋酸扭体反应的影响/

小鼠醋酸扭体实验

选取21~22g的BALB/c小鼠,雌雄各半,小鼠于实验前1d下午16时禁食不禁水,次日清晨8时开始实验。阳性对照组药物为阿司匹林(mg·kg-1,iv),其余分组给药同2.2.1。给药后15min,ip0.7%的醋酸溶液(10mL·kg-1),观察20min内的小鼠扭体次数,计算疼痛抑制率。

结果发现，与对照组相比,栀子苷高,中,低剂量组均能显著抑制醋酸引起的疼痛反应,减少小鼠扭体次数,抑制率分别为43.04%,27.30%,17.85%(P0.01,P0.01,P0.05),具有明显的剂量依赖性,阳性对照药阿司匹林的抑制率为73.23%(P0.01)。

故得出结论：栀子苷剂量依赖性抑制醋酸引起的疼痛反应,减少扭体次数,与阿司匹林有相似的镇痛机制。

抗炎机理

有研究发现，栀子苷能明显降低细胞炎症因子的释放，如在对由脂多糖诱导的肺炎模型小鼠治疗中，栀子苷能降低细胞炎性因子（IL-4、IL-5、IL-13）及细胞黏附分子（VCAM-1）的表达。体外培养由脂多糖诱导损伤的大鼠巨噬细胞，通过栀子苷治疗后发现细胞中炎症因子如TNF-α、IL-6、IL-1β的表达量也明显降低。同时，在治疗炎性皮肤症状方面也发现，栀子苷能明显减少尘螨属Nc/Nga炎症小鼠血液中细胞炎症因子如IL-4、IL-6、TNF-α的表达量，对小鼠的炎症症状有明显的改善作用。

中医谈栀子

参考文献

[1]姚冬冬,舒娈,杨蕾,贾晓斌.栀子及其活性成分栀子苷防治糖尿病作用机制研究进展[J].中国中药杂志,,39(08):-.

[2]王恩力,董方,姚景春.栀子苷药理学和毒理学研究进展[J].中国药房,,26(19):-.

[3]王云,李东影,林凡凯,刘德鹏,张雪,王国有,麻印莲,张村.栀子治疗脑缺血的研究进展[J].中国实验方剂学杂志,,25(24):-.

[4]张文娟,李茂星,张泉龙,邱建国,尉丽力,贾正平.栀子苷的快速提取分离及其镇痛抗炎作用研究[J].中国实验方剂学杂志,,18(21):-.

[5]万亮琴,张子剑,谭琰,王旭,张傲哲,赵洁,李亚楠,王雪,徐自慧,华茜.栀子及栀子苷抗炎作用机制的最新研究进展[J].现代中药研究与实践,,31(03):80-83.