做为一味中药材，栀子的药用基材来源于茜草科植物栀子(GardeniajasminoidesEllis)的干燥成熟果实，中医药用始于《神农本草经》：“栀子，味苦，主五内邪气；胃中热气，面赤；酒皰皷鼻、白癞、赤癞、疮疡。一名木丹。生川谷。”《名医别录》：“卮子生南阳川谷。”
在古代，栀子除了入药用之外，同时也是一种黄色的染料，栀子味苦性寒，有降泄清利之用，善清心、肺、三焦之火，导湿热之邪自便溏而出，入气分能泻火而除烦，入血分能凉血解毒而止血疗疮，入三焦能清利湿热而利尿退黄，外用具消肿止痛之功，归心、肺、胃、三焦经。
栀子的生用及炙用功效略有所不用，生用可清热泻火解毒；炒后寒性降低也用于清热泻火，但力稍弱；炒至焦黑，可以清三焦之热；为炭则可以止血。
栀子在中医临床上的运用如下：
1)、一切热病：
凡热病所起头痛、目赤、牙痛、咽喉肿痛、口舌生疮、火毒疖肿、发热烦躁、大便枯结、小便黄赤等，皆可使栀子清热泻火，配伍用药有黄连、玄参、黄芩、石膏、大黄等。
2)、血热妄行：
因血热所致衄血、吐血、咳血、尿血等，可配伍先地、丹皮、侧柏叶、茅根、白芨等。
3)、湿热黄疸：
湿热郁蒸所致的黄疸，可配伍黄柏、茵陈、大黄、车前子等。
4)、湿热下淋：
湿热下注所发热淋，可见小便数频、尿痛黄赤、舌黄脉滑，可配伍黄柏、木通、滑石、泽泻、猪苓等。
桅子的内服用量为3～10g，外用适量，研末调敷，或鲜品捣敷，因栀子苦寒滑肠，故脾虚便塘者忌服。
栀子的主要化学成分：
环烯醚萜苷类栀子苷、栀子苷酸，二萜类西红花苷和藏红花酸、黄酮类栀子素、有机酸酯类绿原酸、京尼平等，其中栀子苷为栀子的主要活性成分，但相关的资料也表明了在某些情况下有可能造成一定的肝损伤。
栀子的现代药理作用：
1)、栀子具广谱抗菌作用，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌及多种皮肤致病癣菌均有抑制作用；
2)、保肝利胆，对急慢性肝损伤、胆汁淤积性肝损伤、非酒精性脂肪肝炎、肝纤维化及肝癌均有明显的治疗作用，
3)、栀子还可以治疗神经退行性疾病、糖尿病、心脑血管疾病的作用。
古代中医药的栀子相关资料：
《金匮要略》：“下利后更烦，按之心下濡者，为虚烦也，栀子豉汤主之。”
陶弘景：“处处有之。亦两三种小异，以七棱者为良。经霜乃取，入染家用，于药甚稀。”
《本草备要》：“泻心肺三焦之火。苦，寒。轻飘象肺，色赤入心，泻心肺之邪热，使之屈曲下行，从小便出。”“生用泻火，炒黑止血，姜汁炒止烦呕。内热用仁，表热用皮。”
《酉阳杂俎》：“花多五瓣，唯栀子六出。”
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